ZESTAWY FARMAKOLOGIA 2013
ZESTAW 2:
1. Terapia bronchopneumonii bydła.
· Tilmykozyna (makrolidy) – u Bo jednorazowo s.c. w bronchopneumonii; kardiotoksyczny
· Tulatromycyna- Bo, Su
o bakteriostatyczny, selektywnie wiąze się z rybosomalnym RNA bakterii, gromadzi się w neutrofilach i makrofagach.
o Przeciwwskazania: Ciąża, laktacja, równocześnie z innymi makrolidami lub linkosamidami.
o Stos w profilaktyce i terapii
· Gamytromycyna- Bo s.c. jednorazowo, karencja 64 dni
o W płucach w ciągu 24 godzin osiąga 264 razy wyższe stężenie niż we krwi
2. Amfoterycyna B.
· Efekt: bójczy lub statyczny zależny od stężenia
· Mechanizm: łączy się ze steroidami błony powodując jej uszkodzenie -> zmiana wzajemnego ułożenia steroli i fosfolipidów co powoduje tworzenie się porów i następnie lizę
· Spektrum: bardzo szerokie: Candidae, Cryptococcus, Histoplasma, Blastomyces, Sporotrichum, Aspergillus
· Stosowanie:
o systemowo gdy grzybice zagrażające życiu , podawana IV w 5% roztworze glukozy ale przed należy wykonać wlew dożylny z płynu fizjologicznego i furosemidu co ograniczy działanie neurotoksyczne.
o miejscowo, ale nie samodzielnie.
o Stosowany w terapii histoplazmozy i blastomykozy u Ca i Fe
· Właściwości farmakokinetyczne:
o nie wchłania się z przewodu pok.
o osiąga bardzo wysokie stęż. w wątrobie, nerkach, płucach, a w jamach ciała i płynach ustrojowych osiąga 2/3 stęż. jak we krwi.
o bardzo słabo do OUN i płodu
o wydalany z moczem
· Działanie niepożądane: bardzo nefrotoksyczna – ostra w chroniczną nefropatię, po podaniu IV zap. żył, gorączka, wymioty, arytmia serca
3. Agoniści beta-adrenergiczni.
β-ADRENOMIMETYKI
· nieselektywni (β1 , β2)
o Izoprenalina
o Orcyprenalina
o Wstrząs poch. Sercowego,septyczny (dobutamina)
o niektóre rodz. Bloku serca (izoprenalina)
· Selektywne:
o β1
§ Dobutamina - Rozkurcz mm.gł. oskrzeli,macicy,n.krw.
o β2
§ Terbutalina - Skurcze spastyczne oskrzeli;
§ Salbutamol - podtrzymanie ciąży (tocolytica)
§ Klenbuterol
§ Fenoterol
§ Izoksupryna
Pobudzenie rec. β1 (nieselektywne β-adrenomimetyki, selektywne β1-adrenomimetyki) – przysp akcji serca, wzrost siły skurczu i pobudliwości
Zastosowanie:
- wstrząs pochodzenia sercowego, septyczny (dobutamina)
- niektóre rodzaje bloku serca (izoprenalina)
Pobudzenie rec. β2 (nieselektywne β-adrenomimetyki, selektywne β2-adrenomimetyki) – rozkurcz mięśni gładkich oskrzeli, macicy, naczyń krwionośnych.
Zastosowanie:
- w stanach spastycznych oskrzeli - izoprenalina, orcyprenalina, terbutalina, salbutamol, fenoterol
- leki znoszące skurcze macicy - tocolytica - klenbuterol, fenoterol, izoksupryna (w celu podtrz ciąży)
4. Dimer lizozymu.
· efekt:
o wzrost aktywności fagocytarnej i bójczej makrofagów i neutrofilów
o indukcja syntezy i uwalniania IFN-alfa i V (jakiś znak) IL-2, 6
o modulacja syntezy i uwalnianie IL-1, TNF-alfa
o potencjalizacja odpowiedzi humoralnej po stymulacji antygenami T- zależnymi
o wzrost liczby obwodowych limfocytów Th (CD4)
· wskazania
o infekcje wirusowe i bakteryjnej dróg oddechowych
o zapalenie skóry i mieszków włosowych
o parwowiroza
o infekcje zapalne jelt
· dawkowanie:
o wszystkie gatunki zwierząt
o iniekcje: s.c, i.m, 1x lub 2x co 24 godz, 20 mikrogram/kg
o synergizm z chemioterapeutykami przeciwbakteryjnymi
5. Preferencyjne COX-2.
o Karprofen
o Meloksykam
o Derakoksyb
o Firokoksyb
o Mawakoksyb
o Robenakoksyb
· NSAIDs hamujące tylko formę COX – 2 -> działanie przeciwzapalne
· słabsze działania uboczne przez to, że nie hamują COX – 1 (mniej działań niepożądanych)
· mniejsze ryzyko uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego
Farmakokinetyka NSAIDs:
· dobrze wchłaniane po podaniu doustnym
· w bardzo dużym stopniu wiążą się z białkami krwi > 90 %
· niska objętość dystrybucji (słabo przenikają do kompartmentu wewnątrzkomórkowego)
· niektóre podlegają krążeniu wątrobowo-jelitowemu
· metabolizm w wątrobie – reakcje I (metabolity najczęściej nieakt) i II fazy (sprzęgane m.in. z kw glukuronowym, siarkowym – metabolity nieaktywne) - duże zróżnicowanie gatunkowe
· Fenylobutazon – induktor enzymów wątrobowych (interakcje)!!!
· wydalanie – głównie w formie metabolitów z moczem, niewielka część z żółcią.
Wskazania do stosowania NSAIDs:
· Ostre stany zapalne z obrzękiem i bolesnością
· W chorobach infekcyjnych przebiegających z gorączką
· Przewlekłe stany zapalne, zwłaszcza osteoarthritis u psów
· Podane w iniekcji działają dobrze/bardzo dobrze przeciwbólowo po zabiegach chirurgicznych (niektóre z siła zbliżoną do przeciwbólowego działania opioidów)
· Wstrząs endotoksyczny - i.v.
· Kolka u koni
· Zapalenie tworzywa kopytowego u koni
· Miejscowo w stanach zapalnych oka, ścięgien, stawów
· W profilaktyce tworzenia się zakrzepów
ZESTAW 5:
1.Linkosamidy
· LINKOMYCYNA
· KLINDAMYCYNA
· PIRLIMYCYNA
o stosowana dowymieniowo w mastitis u krów w okresie laktacji
o łatwo przenika do gruczołu mlekowego, częściowo wchłania się do krwi, a później eliminowana jest z mlekiem
· efekt: bakteriostatyczny (w bardzo wysokich stężeniach bakteriobójczy)
· mechanizm: łączenie się w sposób odwracalny z podjednostką 50 S rybosomu co prowadzi do zachamowania syntezy białek bakteryjnych
Farmakokinetyka:
· Systemowo – doustnie, parenteralnie
· Wysokie stężenie terapeutyczne w kościach i stawach
· Metabolizowane w wątrobie; 20% wydalane w formie aktywnej z moczem
· U Bo tylko parenteralnie
· W wysokim stopniu łączą się z białkami krwi (90%)
· Osiągają wielokrotnie wyższe stężenia w narządach niż we krwi
· Wysokie stężenia w surowiczych jamach ciała, wymieniu
· przechodzą do OUN - niskie stężenia (20% stężenia jak we krwi)
· Wydalane częściowo z żółcią, częściowo przez nerki
Spektrum:
· Gram + bakterie tlenowe
· Gram + i Gram – beztlenowe
· Mycoplasma
· Chlamydia
· Klindamycyna bardzo aktywna w stosunku do paciorkowców i bakterii beztlenowych
· Działa także na Toxoplasma gondi, Plasmodium falciparum, Pneumocystis Marini
Oporność:
· modyfikacje rybosomu – ograniczenie wiązania antybiotyku
· enzymatyczna inaktywacja antybiotyku
· czynne wypompowywanie antybiotyku
· duże prawdopodobieństwo oporności krzyżowej – linkosamidy, makrolidy, pleuromutyliny
Działania niepożądane:
· biegunka
· rzekomobłoniaste zapalenie jelit
· reakcje alergiczne
· kardiotoksyczność
Synergizm:
· Spektynomycyna
· Fluorochinolony
· Aminoglikozydy
Antagonizm:
· Makrolidy
· Fenikole
· Tetracykliny
2.Antybiotyki polienowe.
Antybiotyki przeciwgrzybicze.
NYSTATYNA
Antybiotyk otrzymywany ze szczepu promieniowca Streptomyces nursei
EFEKT: W zależności od stężenia wykazuje działanie grzybostatyczne lub grzybobójcze
SPEKTRUM: Candida albicans, Cryptococcus, Histoplasma, Trichophyton, Microsporum, Blastomyces, Coccidioides, Aspergillus
MECHANIZM DZIAŁANIA: uszkodzenie błony komórkowej grzyba. Wiąże się ze steroidami błon komórkowych wrażliwych grzybów co prowadzi do zwiększenia ich przepuszczalności dla jonów potasu i aminokwasów. Powstałe zaburzenia procesów metabolicznych komórki grzyba prowadzi do jej śmierci.
ZASTOSOWANIE:
Nystatyna stosowana jest miejscowo, dopochwowo lub doustnie w profilaktyce i terapii drożdżyc błon śluzowych
Nystatyny nie stosuje się systemowo !!!
NATAMYCYNA
Otrzymywana jest ze Streptomyces natalensis
Efekt i mechanizm działania podobne do nystatyny
Spektrum: grzyby drożdżopodobne i dermatofity oraz pierwotniaki: Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis, T. intestinalis.
Stosowana jedynie miejscowo na skórę i błony śluzowe spojówek, pochwy, jamy ustnej i przewodu pokarmowego.
Nie wywiera miejscowego działania drażniącego
Po podaniu doustnym mogą występować wymioty, niechęć do przyjmowania pokarmu.
AMFOTERYCYNA B
·&#x...